がん細胞の表面にはEGFR（上皮成長因子受容体）と呼ばれるタンパク質がたくさん発現していることが多く、このタンパク質からの信号が細胞内に伝わるとがん細胞が増殖します。

ゲフィチニブはがん細胞を直接攻撃するのではなく、この信号の伝達を止めることで、がん細胞の増殖を抑える、または、がんを小さくすると考えられていますが、詳細はまだわかっていません。

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